Progestíny

žiadosť

Progestíny patria k ženským pohlavným hormónom a pôsobia spolu s estrogénmi takmer na všetky ženské reprodukčné procesy. Všetky gestagény potláčajú ovuláciu v závislosti od dávky a inhibujú pohyblivosť trubice. Gestagény sa používajú hlavne na antikoncepciu. Môže sa to robiť ako monoterapia alebo ako kombinovaná liečba spolu s estrogénmi. Okrem toho sa gestagény používajú spolu s estrogénmi ako substitučná liečba v postmenopauze na zmiernenie príznakov. Niektoré gestagény sa navyše používajú na liečbu porúch menštruačného cyklu.

Progestíny v kombinácii s estrogénom ako perorálna antikoncepcia

Levonorgestrel, desogestrel, chlórmadinón-acetát, dienogest a nomegestrol sa používajú spolu s estrogénmi, ako je estradiol a etinylestradiol, v hormonálnych perorálnych kontraceptívach.

Monopreparáty progestínu

Monopreparáty gestagénu zahŕňajú depotný prípravok a 4 perorálne gestagénové monopreparáty, ktoré sa používajú na antikoncepciu.

Medroxyprogesterón sa používa ako depotný progestogén na zabránenie tehotenstva počas dlhšieho obdobia (3 mesiacov) u žien, ktoré neznášajú iné spôsoby antikoncepcie alebo ktoré nie sú vhodné na perorálnu antikoncepciu.

Perorálne používané prípravky obsahujúce iba gestagén na hormonálnu antikoncepciu obsahujú účinnú látku dienogest. V núdzovej antikoncepcii sa okrem selektívneho antagonistu receptora progesterónu Ulipristalu používa čistý progestín levonorgestrel.

Perorálne doplnky progesterónu

Perorálne prípravky progesterónu sa používajú pri postmenopauzálnej hormonálnej liečbe estrogénmi. Používajú sa na ochranu endometria u žien, ktoré neboli po hysterektómii. Perorálny progesterón sa používa aj pri luteálnej insuficiencii.

Lokálne aplikovaný progesterón

Ak sa progesterón používa ako vaginálny gél, používa sa pri liečbe progesterónom na podporu luteálnej fázy u dospelých v súvislosti s asistovanou reprodukciou. Progestogel, gél obsahujúci progesterón, sa používa na liečbu esenciálnej predmenštruačnej mastodynie.

Chlórmadinón

Chlórmadinón je schválený pre nedostatok progestogénu (amenorea, nefunkčné krvácanie a nepravidelné cykly).

Dienogest

Dienogest sa používa výlučne na liečbu endometriózy.

účinok

Gestagény inhibujú estrogénom indukovanú proliferáciu endometria a indukujú sekrečnú fázu. Všetky gestagény potláčajú ovuláciu v závislosti od dávky a inhibujú pohyblivosť trubice. Počas tehotenstva progesterón a 17α-progesterón imobilizujú maternicu.

Gestagény sa používajú buď ako prírodný progesterón, alebo ako syntetické gestagény, ktoré sú odvodené od prírodného progestínu. Pre všetky deriváty sú spoločné rôzne ďalšie účinky na účinky androgénnych a estrogénových hormónov.

  • Na akné sa používajú antiestrogénne gestagény, ako je progesterón alebo dienogest, ale aj seborea a hirzutizmus.
  • Progestogény s čiastočnými androgénnymi účinkami, ako sú 19-nortestosterónové deriváty noretisterón, levonorgestrel, gestodén, norgestimát, lynestrol a 3-keto-desogestrel, majú pozitívny vplyv na poruchy libida.
  • Pozitívne na akné pôsobia gestagény s antiandrogénnymi účinkami, to znamená chlórmadinón-acetát, megestrol-acetát, drospirenón a dienogest.
  • Gestagény s výrazným antimineralkortikoidným účinkom, ako je drospirenón odvodený od spironolaktónu, nevedú k zvýšeniu hmotnosti v dôsledku zadržiavania vody a solí, ak sa používajú v antikoncepčných prostriedkoch.

Vedľajšie účinky

Ak sa použije v súlade s cyklom, vedľajšie účinky sú pri nízkych dávkach zriedkavé. Dlhodobé užívanie môže viesť k potlačeniu ovulácie, psychickým a fyzickým poruchám, ako je strata libida, bolesti hlavy a nevoľnosť, zvracanie a bolesti v mliečnej žľaze. Rovnako ako pri priaznivých účinkoch, aj pri vedľajších účinkoch jednotlivých gestagénov existujú čiastočné účinky.

  • Progestogény s čiastočnými estrogénnymi účinkami, ako je noretisterón a lynestrenol, často spôsobujú citlivosť prsníkov a opuchy.
  • Progestagény s čiastočnými androgénnymi účinkami, ako napríklad 19-nortestosterónové deriváty noretisterón, levonorgestrel, gestodén, norgestimát, lynestrol a 3-keto-desogestrel, môžu viesť k vypadávaniu vlasov. Tvoria rizikové faktory pre srdce a krvný obeh a môžu negatívne ovplyvniť metabolizmus pečene a zrážanie krvi.
  • Gestagény s antiandrogénnymi účinkami, tj. Chlórmadinón-acetát, megestrol-acetát, drosiprenón a dienogest, môžu viesť k problémom s libidom a zmenám nálady.
  • 17α-hydroxyderiváty chlórmadinón, medroxyprogesterón a megestrol-acetát majú glukokortikoidný účinok vďaka svojej štrukturálnej podobnosti s kortizolom. Môžu viesť k edému.

Interakcie

Induktory enzýmov, ako sú barbituráty, karbamazepín, fenytoín, rifampicín alebo extrakty ľubovníka bodkovaného, ​​urýchľujú biotransformáciu progestínov, a preto môžu znižovať antikoncepčný účinok.

Kontraindikácia

Kontraindikáciou pre všetky gestagény je ťažké poškodenie pečene, hyperbilirubinémia a tromboembolické ochorenia. Gestagény s androgénnymi vlastnosťami sú v tehotenstve kontraindikované, pretože môžu viesť k maskulinizácii plodov žien. Podobne sa gestagény s antiandrogénnou zložkou nesmú používať počas tehotenstva kvôli riziku feminizácie plodov mužského pohlavia.

Aktívne zložky

Rôzne terapeuticky používané gestagény je možné rozdeliť do nasledujúcich skupín.

Deriváty progesterónu

  • progesterón
  • Dydrogesterón
  • Medrogeston

17a-hydroxyderiváty

  • Chlórmadinón-acetát
  • Medroxyprogesterón-acetát
  • Megestrol-acetát

Spironolaktónové deriváty

  • Drospirenón

Deriváty 19-nortestosterónu

  • Noretisterón
  • Levonorgestrel
  • Gestoden
  • Dienogest
  • Norgestimate
  • Lynestrenol
  • 3-keto-dezogestrel