Opioidné analgetiká

žiadosť

Opioidné analgetiká sú látky podobné morfínu, ktoré sa používajú hlavne na akútne a chronické bolesti a na upokojenie. Používajú sa aj pri substitučnej liečbe.

Rozlišuje sa medzi opioidmi a opiátmi. Prvé zahŕňajú všetky látky s morfínovým účinkom, zatiaľ čo opiáty obsahujú iba alkaloidy, ktoré sú obsiahnuté v ópiu.

účinok

Opioidné lieky pôsobia ako agonisti, čiastoční agonisti, zmiešaní agonisti-antagonisti a antagonisti prostredníctvom takzvaných opioidných receptorov, heterotrimérnych G proteínov. Tieto receptory sa nachádzajú okrem iného na povrchu buniek nervových buniek. Rozlišuje sa medzi tromi rôznymi podtypmi, μ-, κ- a δ-opioidnými receptormi, z ktorých je μ-opioidný receptor najbežnejším cieľom opioidných liekov. Inhibíciou týchto endogénnych opioidných receptorov sú bolestivé impulzy prerušované priamo v nervových bunkách alebo ich synapsiách v spinálnych a supraspinálnych bolestivých cestách. Rozlišuje sa medzi centrálnymi a periférnymi účinkami.

Centrálne účinky

analgézia

Opioidné analgetiká v mieche inhibujú uvoľňovanie primárnych aferentných prenášačov, ako je glutamát alebo látka P. To znižuje prenos stimulov z miechy do centrálnych oblastí mozgu cez spinotalamický trakt. Naopak, súčasne sú stimulované zostupné nervové dráhy v strednom mozgu, ktoré inhibujú spinotalamický trakt. Opioidné receptory sú dodatočne stimulované v talame, senzomotorickej kôre a limbickom systéme, takže sa mení sila vnímania bolesti a emočné hodnotenie bolesti.

eufória

Opioidné receptory v strednom mozgu (area tegmentalis ventralis) inhibujú inhibičné GABAergické interneuróny. Tým sa uvoľní viac dopamínu a zníži sa strach z bolesti. Na rozdiel od nej však vzniká eufória, ktorá môže prispieť k rozvoju závislosti. Pacienti s chronickou bolesťou sú z toho vylúčení, pretože pri užívaní opioidných analgetík zvyčajne nepociťujú euforiu.

Sedácia, antitusiká a zvracanie

Opioidné analgetiká inhibujú neuróny vo vzostupnej časti retikulárneho formátu. To môže viesť k sedácii, ktorá zhoršuje vašu schopnosť viesť vozidlo. Inhibujú tiež excitabilitu centra kašľa a stimulujú receptory v zóne spúšťania chemoreceptorov medulla oblongata, ktoré môžu vyvolať zvracanie.

Útlm dýchania

V medulárnom dýchacom centre regulujú opioidné agonisty citlivosť na CO2 nadol. To ovplyvňuje rytmus dýchania.

Periférne účinky

Periférne nervové zakončenia nociceptívnych aferentov majú tiež opioidné receptory. V tomto okamihu môžu opioidné analgetiká analgeticky zasahovať a inhibovať senzibilizáciu nociceptorov. Mnoho orgánov má aj periférne opioidné receptory, ako je gastrointestinálny trakt, Oddiho zvierač a zvierač močového mechúra. To môže viesť k širokému spektru vedľajších účinkov.

Vedľajšie účinky

Užívanie opioidných analgetík môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • Útlm dýchania
  • psychotomimetické účinky, zmätenosť a halucinácie
  • Sedácia
  • Mióza
  • Zápcha, kontrakcia žlčovodov a močové správanie
  • Nevoľnosť a zvracanie
  • Diuréza
  • Bradykardia a hypotenzia
  • Podchladenie
  • fyzická a psychická závislosť (návykový potenciál)
  • Vývoj tolerancie
  • Abstinenčné príznaky
  • Poruchy menštruačného cyklu u žien
  • svrbenie
  • Náchylnosť na infekciu.

Interakcie

Najmä lieky, ktoré pôsobia na alebo v centrálnom nervovom systéme, môžu interagovať s opioidnými analgetikami a okrem iného vyvolať útlm dýchania. Pozorovali sa však aj posilňujúce interakcie. Je známe, že tieto látky (triedy) sú spúšťačmi:

  • Sedatíva
  • Hypnotiká
  • Fenotiazíny
  • Neuroleptiká
  • Antidepresíva
  • Antihistaminiká
  • Antiemetiká
  • alkoholu
  • MAOI
  • Inhibítory CYP, ako sú makrolidové antibiotiká, azolové antimykotiká, cimetidín a grapefruitový džús
  • Induktory enzýmov: fenytoín, karbamazepín, ľubovník bodkovaný, fenobarbital, primidón, rifampicín, rifabutín, efavirenz a nevirapín.

Kontraindikácia

Pri podávaní opioidných liekov je potrebné dodržiavať nasledujúce kontraindikácie:

  • Precitlivenosť na ktorúkoľvek z liečiv
  • História závislosti od opiátov
  • Zhoršené vedomie
  • Bronchiálna astma a iné pľúcne choroby, najmä chronické obštrukčné choroby pľúc (opioidné analgetiká môžu znížiť reflex kašľa)
  • Zápalové ochorenie čriev
  • paralytický ileus
  • Cor pulmonale
  • Biliárna alebo renálna kolika
  • zhoršená funkcia dýchania a poruchy dýchania
  • Traumatické poranenia mozgu
  • Tehotenstvo a dojčenie.

Alternatívy

Alternatívy k liečbe opioidnými analgetikami sú:

  • Neopioidné analgetiká
  • Coanalgetiká
  • Adjuvans.

Aktívne zložky

Medzi opioidné analgetiká patria:

  • Alfentanil
  • Buprenorfín
  • Kodeín
  • Dezocin
  • Dihydrokodeín
  • Fentanyl
  • heroín
  • Hydromorfón
  • Levometadón
  • Meptazinol
  • Metadon
  • Metylnaltrexón
  • Morfín
  • Nalbufín
  • Naloxón
  • Naltrexón
  • Oxykodón
  • Pentazocín (stiahnutý z trhu)
  • Petidín
  • Piritramid
  • Remifentanil
  • Sufentanil
  • Tapentadol
  • Tilidín
  • Tramadol.

Rady

Ak dôjde k útlmu dýchania pod vplyvom opioidných analgetík, môže byť pacient stimulovaný k vetraniu dychovými príkazmi - za predpokladu ostražitosti.

Schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje je vážne obmedzená v závislosti od účinnej látky, dávkovania a dĺžky liečby.

Kľúčová triáda príznakov pri intoxikácii opiátmi: porucha vedomia + útlm dýchania + mióza;
Terapia: Stabilná bočná poloha, sledovanie vitálnych funkcií; Okamžité podanie naloxónu.